Indomethacin API Производител Китай|По-голямо или равно на 98% НСПВС против-възпалителен прах CAS 53-86-1

Ключови точки за продажба

✓ Мощен не{0}}селективен COX инхибитор - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, силно противовъзпалително и аналгетично действие

✓ Индол-оцетна киселина НСПВС - класическо референтно съединение за изследване на възпаление, болка и треска

✓ Двоен механизъм - COX инхибиране + фосфолипаза A2 инхибиране (IC50 145 μM)

✓ Тесен терапевтичен индекс - Висока стомашно-чревна токсичност (кучешки терапевтични дози могат да причинят язва, хематемеза, мелена)

✓ Изследователски{0}}клас API - Широко използван в експериментални модели за възпаление, болка, треска, PDA и амилоидоза

✓ Стриктен контрол на качеството - По-голямо или равно на 98% HPLC, пълен сертификат за автентичност, проверка на идентичност и примеси

Какво представлява индометацин на прах?

Индометацин на прах(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357,79) е мощно не-стероидно противо-възпалително лекарство (NSAID), принадлежащо към класа на производните на индол-оцетната киселина. Химически това е 1-(p-хлоробензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-оцетна киселина. Той е неселективен инхибитор на циклооксигеназа (COX) с IC50 стойности от 740 nM за COX-1 и 970 nM за COX-2, а също така инхибира фосфолипаза А2 (IC50 145 μM). Чрез намаляване на синтеза на простагландин, той упражнява силно противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.

Той се използва широко като фармацевтична и изследователска суровина за ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, остра подагра, следоперативна болка, треска и открит дуктус артериозус (PDA) при недоносени бебета в хуманната медицина. Във ветеринарни и експериментални условия той служи като класическо референтно съединение за модели за изследване на възпаление, болка и треска. Важно: има тесен терапевтичен индекс и висока стомашно-чревна токсичност - при кучета, терапевтичните дози могат да причинят тежка стомашна язва, хематемеза и мелена, така че не се препоръчва за рутинна употреба при кучета. Той също така инхибира образуването на транстиретин (TTR) амилоидни фибрили и потиска производството на A пептид в изследователски модели.

Как действа индометацин на прах?

Индометацинът на прах проявява своите противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти главно чрез не-селективно инхибиране на циклооксигеназата (COX-1 и COX-2), ензимите, които катализират превръщането на арахидоновата киселина в простагландини (PGE2, PGI2, TXA2). Чрез намаляване на синтеза на простагландин в местата на възпаление, той намалява вазодилатацията, отока, чувствителността към болка и треската. Той също така инхибира фосфолипаза А2, намалявайки освобождаването на арахидонова киселина от клетъчните мембрани.

защотоИндометацин на прахе не-селективен, той също така инхибира конститутивния COX-1, който е отговорен за защитата на стомашно-чревната лигавица (секреция на слуз и бикарбонат, мукозен кръвен поток), авторегулацията на бъбречния кръвен поток и агрегацията на тромбоцитите. Това обяснява високата честота на стомашно-чревни язви, бъбречно увреждане и риск от кървене. При високи дози може да причини ефекти върху ЦНС (главоболие, замаяност, атаксия) и чернодробно увреждане. Метаболизмът е чернодробен; екскрецията е бъбречна (~60%) и жлъчна. Пероралната бионаличност е ~98% с 90% свързване с плазмените протеини. Времето на полуразпад варира в зависимост от вида: кучета 4-6 часа, котки 1 час, коне 1 час, говеда 0,5 часа.

Какви са приложенията на индометацин на прах?

Човешка ревматология: ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, остър подагрозен артрит, остра болка в рамото.
Човешка болка и треска: следоперативна болка, умерена-до-силна болка, намаляване на температурата.
Неонатален PDA: Патентно затваряне на ductus arteriosus при недоносени бебета (IV формулировка).
Изследване - Модели на възпаление: Класически референтен НСПВС за карагенанов оток на лапата, адювантен артрит, възпаление на въздушната торбичка.
Изследване - Модели на болка: гърчене с оцетна киселина, формалинов тест, изследвания на аналгезия с гореща плоча.
Изследване на - модели на треска: проучвания за-индуцирана или LPS-индуцирана пирексия.
Изследване - Амилоидоза: инхибиране на образуването на TTR амилоидни фибрили, изследвания за потискане на пептида.
Ветеринари (Внимание): Коне - противо-възпалително/аналгетично (използвайте с повишено внимание поради стомашно-чревна и бъбречна токсичност); Птици - случайна противовъзпалителна-употреба; Кучета - НЕ се препоръчва за рутинна употреба поради тежка стомашно-чревна токсичност при терапевтични дози.
Фармацевтични състави: Суровина за капсули, таблетки, супозитории, перорални суспензии, инжекционни разтвори и локални гелове.

Каква е разликата между индометацин и други НСПВС?

Характеристика	Индометацин	Фенилбутазон	Флуниксин меглумин	Карпрофен	Мелоксикам
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Клас	Индол{0}}оцетна киселина	пиразолон	Производно на никотиновата киселина	Пропионова киселина	Оксикам
COX селективност	Не-селективен (COX-1 преференциален)	Не{0}}селективен	Не-селективен (COX-1 преференциален)	Преференциален COX-2	Селективен COX-2
Противов{0}}възпалителен ефект	Много високо	високо	Много високо	Умерен	Умерено-високо
GI токсичност	Много високо (особено кучета)	високо	Високо (коне: колит)	Умерен	Ниска-умерена
Бъбречна токсичност	високо	високо	високо	Умерен	Умерен
Ветеринарна употреба	Ограничено (не се препоръчват кучета)	Коне, кучета (по-стари)	Коне, говеда, свине	Кучета, котки	Кучета, котки, говеда
Half{0}}life (куче)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Как се сравнява индометацин с други COX инхибитори?

Характеристика	Индометацин	Кетопрофен	Ибупрофен	Напроксен	Диклофенак
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50 съотношение	~0,76 (COX-1 преференциално)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Потентност	Много високо	високо	Ниска-умерена	Умерен	високо
Аналгетик	Силен	Силен	Умерен	Умерен	Силен
Антипиретик	Силен	Умерен	Умерен	Умерен	Силен
GI риск	Много високо	високо	Умерен	Умерено-високо	високо
Типична употреба	Тежко възпаление, подагра, PDA	Болка, възпаление	Лека болка, треска	Болка, възпаление	Болка, възпаление
Ветеринарна употреба	Ограничен	Коне, кучета, котки	Ограничено (токсично за кучета)	Ограничено (кучетата са много токсични)	Ограничен

Как се произвежда индометацин на прах?

Индометацинът на прах се произвежда чрез много{0}}етапен химичен синтез, включващ образуване на индолов пръстен, хлоробензоилиране, метилиране и въвеждане на странична верига на оцетна киселина.

Суровина QC → Изходен материал (5-Метокси-2-метилиндол / р-хлорбензоил хлорид) → N-хлоробензоилиране → C3-Алкилиране (етил бромоацетат) → Хидролиза → Сурова индометацинова киселина → Пречистване (прекристализация) → Сушене → Смилане → Краен QC → Опаковка

HDM BIO контролира ключови параметри на хлоробензоилиране, алкилиране и прекристализация, за да поддържа постоянна чистота, размер на частиците и качество на партидата.

Спецификации за качество

Тестови елемент	Стандартен	Типичен резултат
Външен вид	Бял до почти бял прах	Последователен
Анализ (HPLC)	По-голямо или равно на 98,0%	99.0%
Идентичност (IR / HPLC)	Съответства на референтния стандарт	Потвърдено
Точка на топене	155–162 градуса	158 градуса
Загуба при сушене	По-малко или равно на 0,5%	0.2%
Остатък при запалване	По-малко или равно на 0,1%	0.05%
Сродни вещества	В рамките на спецификацията	Пас
Тежки метали	По-малко или равно на 10 ppm	Съвместим
Остатъчни разтворители	В рамките на спецификацията	Пас
Стерилност (степен за инжектиране)	Стерилен	Съвместим
Бактериални ендотоксини (качество за инжектиране)	По-малко или равно на 0,5 EU/mg	Съвместим

Какви тестове за контрол на качеството се извършват за индометацин на прах?

Всяка партида се подлага на много{0}}етапен качествен контрол преди пускане, за да се провери идентичността, чистотата и основните качествени атрибути.

QC на суровините → In{0}}контрол на процеса → HPLC анализ → IR проверка на идентичността → Определяне на точката на топене → Загуба при сушене → Остатък при запалване → Сродни вещества (HPLC) → Тежки метали → Остатъчни разтворители → Тест за стерилност (качество за инжектиране) → Тест за бактериален ендотоксин (LAL, клас за инжектиране) → Освобождаване на окончателна партида

Ключовите оценки включват HPLC анализ (по-голям или равен на 98%), IR идентичност, точка на топене, загуба при сушене, остатък при запалване, свързани вещества, тежки метали, остатъчни разтворители и за степен на инжектиране: тест за стерилност и бактериален ендотоксин (LAL). Всяка търговска партида се поддържа от-специфично за партида удостоверение за автентичност и съответна аналитична документация за входящ QC и квалификация на доставчика.

Какви фактори влияят върху масовата цена на индометацин на прах?

Масовото ценообразуване на индометацин на прах се определя от няколко ключови фактора:

Разходи за суровини: Индоловите производни и p-хлоробензоил хлорид изходните материали влияят пряко върху производствените разходи.
Чистота и качество: Степента за инжектиране (стерилна,-контролирана на ендотоксини, по-голяма или равна на 98%) изисква значително предимство пред оралната/техническата степен.
Спецификация за стерилност и ендотоксин: Асептичната обработка и LAL-тестваните партиди за инжектиране носят по-високи производствени разходи.
Съответствие с нормативните изисквания и сертифициране: GMP-стандартен API с DMF/CEP и последователен сертификат за автентичност изисква по-висока цена.
Обем на поръчката: Големите-фармацевтични договори получават по-големи отстъпки за-килограм.
Логистика и география: Светло{0}}защитена/влаго{1}}опаковка и спазването на митническите изисквания добавят към разтоварените разходи.

Свържете се с HDM BIO за актуална оферта и ценообразуване-на базата на обем.

Защо да изберете HDM BIO като ваш доставчик на индометацин на прах?

Висока-чистота (по-голяма или равна на 98% / типично 99%) мощен NSAID API за капсули, таблетки, супозитории, инжекционни и локални формулировки
Проверена постоянна точка на топене, малко свързани вещества и надеждно качество
Не-селективен COX инхибитор с двойно инхибиране на COX + фосфолипаза А2, класическо референтно съединение за изследване
GMP{0}}съгласувано производство, сертифицирана по ISO и HACCP система за качество
Пълна проследимост на партидите и пълна документация (COA, MSDS, HPLC, стерилност, LAL)
Гъвкаво снабдяване: килограмови проби до ниво-насипни API поръчки
Глобален износ до 70+ страни с пълна митническа поддръжка

Групово опаковане, доставка и съхранение

Опаковка: торбички от фолио за проби и варели с{0}}влагоустойчиви влакна за групови поръчки.
Персонализирано опаковане: Налично етикетиране на OEM.
Документи за доставка: COA, MSDS/SDS, търговска фактура, опаковъчен лист и митническа документация, налични според изискванията на поръчката.
Съхранение: Съхранявайте плътно затворено на хладно, сухо, защитено от светлина- място. Срок на годност: 24 месеца.
Работа: Само за фармацевтични/ветеринарни суровини; не за директно клинично приложение.

Често задавани въпроси за индометацин на прах

В1: Какво представлява индометацин на прах?

О: Индометацинът е мощно не-стероидно противов{1}}възпалително лекарство (НСПВС) от класа на индол-оцетната киселина. Това е не-селективен COX инхибитор (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM), който инхибира също фосфолипаза А2. Чрез намаляване на синтеза на простагландин, той упражнява силно противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Използва се при ревматоиден артрит, подагра, болка, треска и неонатален PDA. Има тесен терапевтичен индекс с висока стомашно-чревна токсичност.

В2: Какъв е CAS номерът?

A: 53-86-1.

Q3: Как действа индометацин?

О: Той не-селективно инхибира циклооксигеназата (COX-1 и COX-2), намалявайки синтеза на простагландин в местата на възпаление - намалява вазодилатацията, отока, болката и треската. Той също така инхибира фосфолипаза А2. Тъй като инхибира конститутивния COX-1 (защита на лигавицата на GI, бъбречна авторегулация, функция на тромбоцитите), той причинява високи нива на стомашно-чревни язви, бъбречно увреждане и кървене.

В4: За какво се използва индометацин?

A: Човек: ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, остра подагра, следоперативна болка, треска, неонатално затваряне на PDA. Ветеринарни/изследвания: класическо референтно съединение за модели на възпаление, болка и температура; коне (с повишено внимание); птици (от време на време); кучета НЕ се препоръчва за рутинна употреба поради тежка стомашно-чревна токсичност при терапевтични дози. Също така се използва при изследване на амилоидоза (TTR/A).

Q5: Какви документи се предоставят с всяка партида?

A: Сертификат-специфичен сертификат за автентичност, отчет за HPLC анализ, IR идентичност, точка на топене, загуба при сушене, остатък при запалване, свързани вещества, тежки метали, остатъчни разтворители и за степен на инжектиране: резултати за стерилност и LAL ендотоксин, MSDS/SDS.

Q6: Каква чистота доставяте?

A: Стандарт По-голям или равен на 98,0% HPLC; типичен партиден резултат 99%. Инжекционен клас със спецификация за стерилност и ендотоксин, наличен при поискване.

Q7: Къде мога да го купя от Китай?

О: HDM BIO доставя насипноИндометацин на прахс партиден сертификат за автентичност и поддръжка за глобален износ.

Q8: Колко струва индометацин на прах?

О: Ценообразуването на едро зависи от разходите за суровини, чистота/клас (перорално срещу инжектиране), спецификация за стерилност/ендотоксин, съответствие с нормативните изисквания, обем на поръчката и логистика. Свържете се с HDM BIO за актуална оферта.

Q9: Има ли опасения за безопасността?

О: Тесен терапевтичен индекс със значителен риск от токсичност. Стомашно-чревен тракт (най-сериозен): язва, кървене, хематемеза, мелена, перфорация - кучетата могат да развият тежко стомашно-чревно увреждане при терапевтични дози. Бъбречни: папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност (по-висок риск при дехидратация). Чернодробни: повишени ензими, хепатит. Хематологични: тромбоцитна дисфункция, рядка апластична анемия. ЦНС: главоболие, замаяност, атаксия. Противопоказания: активна стомашно-чревна язва, тежко бъбречно/чернодробно увреждане, алергия към НСПВС, нарушения на кръвосъсирването, късна бременност. Избягвайте комбинирането с други НСПВС, кортикостероиди или антикоагуланти. Не е за директно клинично приложение.

Q10: Безопасен ли е индометацин за кучета?

О: Не - не се препоръчва за рутинна употреба при кучета. Ветеринарният наръчник на MSD посочва, че индометацинът е силно токсичен за стомашно-чревния тракт на кучетата, причинявайки тежки язви, хематемеза и мелена дори при терапевтични дози. Вместо това използвайте по-безопасни одобрени-ветеринарни НСПВС (карпрофен, мелоксикам, фирококсиб, грапипрант).