Ranitidine Hydrochloride API Производител Китай|По-голямо или равно на 98% H2 рецепторен антагонист фармацевтичен прах CAS 66357-59-3

Ключови точки за продажба

✓ Класически H2 рецепторен антагонист - конкурентен, обратим инхибитор на секреция на стомашна киселина

✓ 5–8 пъти по-мощен от циметидин - Намалява основното и стимулираното отделяне на стомашна киселина

✓ Добре-утвърден ветеринарен GI API - Използва се за изследване на стомашна язва и рефлукс при кучета/котки/коне

✓ Регулаторна прозрачност на NDMA - Пълно разкриване на историята на оттеглянето от пазара през 2020 г. на FDA/EMA

✓ Стриктен контрол на примесите - NDMA тестване, сродни вещества и проверка на остатъчен разтворител на партида

✓ Research{0}}Grade API - По-голяма или равна на 98% HPLC, пълен сертификат за автентичност, документация за идентичност и примеси

Какво представлява ранитидин хидрохлорид на прах?

Ранитидин хидрохлорид на прах(C₁3H₂₂N₄O3S·HCl, MW 350,86) е класически антагонист на хистамин Н2 рецептор (H2RA). Химически това е N,N-диметил-5-[2-(1-метиламино-2-нитровинил)етилтиометил]фурфуриламин хидрохлорид. Той конкурентно и обратимо се свързва с хистаминовите H2 рецептори на стомашните париетални клетки, намалявайки както базалната, така и стимулираната секреция на стомашна киселина (индуцирана от хистамин, пентагастрин, храна или бетанехол). Той е приблизително 5-8 пъти по-мощен от циметидин, но по-слаб от фамотидин. Той също така намалява активността на стомашния пепсин.

Използва се широко като фармацевтична и изследователска суровина за язва на дванадесетопръстника, стомашна язва, гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), синдром на Zollinger-Ellison и профилактика на стресова язва в хуманната медицина. Във ветеринарните изследвания се използва за кучешка/котешка стомашна язва, рефлуксен езофагит, синдром на стомашна язва при коне (EGUS) и модели на язва, предизвикана от НСПВС-. Важна регулаторна забележка: през 2020 г. FDA поиска изтегляне от пазара на всички ранитидинови продукти в САЩ, а EMA спря всички ранитидинови лекарства в ЕС поради опасения относно примесите на N-нитрозодиметиламин (NDMA) - Беше установено, че нивата на NDMA нарастват с времето и при повишени температури на съхранение. Този продукт се доставя само за изследване и разработване на формули; купувачите трябва да спазват местните нормативни изисквания.

Как действа ранитидин хидрохлорид на прах?

Ранитидин хидрохлорид на прах упражнява своя ефект на потискане на стомашната киселина- чрез конкурентен, обратим антагонизъм на хистамин Н2 рецептори върху базолатералната мембрана на стомашните париетални клетки. Като блокира свързването на хистамин, той намалява вътреклетъчния cAMP сигнал, който активира протонната помпа (H+/K+-ATPase), като по този начин намалява както базалното, така и стимулираното отделяне на стомашна киселина. Намалява обема на стомашния сок, киселинността и концентрацията на пепсин. Той не е антихолинергичен агент и не повлиява нивата на серумния калций.

защотоРанитидин хидрохлорид на прахима ~50% перорална бионаличност поради първо-чернодробен метаболизъм, с плазмен полуживот-от приблизително 2-3 часа, обикновено се прилага два пъти дневно. Приблизително 30% се екскретират непроменени в урината; остатъкът се подлага на чернодробен метаболизъм (N-окисление, S-окисление, деметилиране). Намаляване на дозата е необходимо при значително бъбречно или чернодробно увреждане. Като цяло се понася добре; Честите нежелани реакции включват главоболие, замаяност, запек, диария и гадене. Редките ефекти включват повишени чернодробни ензими, хепатит, реакции на свръхчувствителност, брадикардия и хематологични аномалии (гранулоцитопения, тромбоцитопения). Дългосрочната-употреба може да повиши риска от малабсорбция на витамин B12 поради намалена стомашна киселинност. Примесите на NDMA остават основният проблем за регулиране и безопасност.

Какви са приложенията на ранитидин хидрохлорид на прах?

Човешки GI: Дуоденална язва, стомашна язва, ГЕРБ/рефлуксен езофагит, синдром на Zollinger-Ellison, профилактика на стресова язва, диспепсия.
Кучета: язва на стомаха, язва на дванадесетопръстника, рефлуксен езофагит, стомашен кръвоизлив, хиперкиселинност, свързана с мастоцитен тумор-, профилактика на стресова язва (изследване).
Котешки: Стомашна язва, рефлуксен езофагит, гастрит, свързан-с хронично бъбречно заболяване (изследване).
Коне: Синдром на стомашна язва (EGUS), язва,-предизвикана от НСПВС, свързано с колит-стомашно увреждане (изследване).
Изследвания - GI модели: Изследвания на секрецията на стомашна киселина, модел на-лигирана язва на пилора, индометацин-индуцирана язва, модели на рефлуксен езофагит.
Изследвания - Фармакология: Тестове за свързване с H2 рецептор, изследвания на функцията на стомашните париетални клетки, модели-лекарствени взаимодействия.
Фармацевтични състави: Суровина за таблетки, капсули, перорални разтвори/сиропи, инжекционни разтвори и ефервесцентни гранули (използване само за изследване/формулиране).

Каква е разликата между ранитидин и други H2 антагонисти?

Характеристика	Ранитидин	Циметидин	фамотидин	Низатидин
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
Сила (срещу циметидин)	5–8×	1 × (справка)	20–50×	5–10×
Инхибиране на CYP450	Минимална	Силен (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Няма	Минимална
Антиандрогенни ефекти	рядко	Чести (гинекомастия)	Няма	Няма
Орална бионаличност	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
Полу{0}}живот	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
Издаване на NDMA	Да (оттегляне през 2020 г.)	не	не	Да (отзоваване през 2020 г.)
Ветеринарна употреба	Често (проучване)	По-рядко срещани	Най-често (по-безопасно)	По-рядко срещани
Типична употреба	Язва, ГЕРБ, Z{0}}E синдром	Язва, ГЕРБ (по-стари)	Язва, ГЕРБ, за предпочитане ветеринар	Язва, ГЕРБ

Как се сравнява ранитидин с инхибиторите на протонната помпа (PPI)?

Характеристика	Ранитидин (H2RA)	Омепразол (PPI)	Пантопразол (PPI)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
Механизъм	H2 рецепторен антагонизъм (обратим)	Необратимо инхибиране на H+/K+-ATPase	Необратимо инхибиране на H+/K+-ATPase
Начало	Бързо (30–60 мин.)	Бавно (1-3 дни за пълен ефект)	Бавно (1-3 дни)
Продължителност на киселинното потискане	4–8 h	24 h+	24 h+
Сила на потискане на киселината	Умерен	Много силно	Много силно
Развитие на толерантност	Да (бърза тахифилаксия)	Минимална	Минимална
Нощен киселинен контрол	добре	Умерен	Умерен
Издаване на NDMA	да	не	не
Типична употреба	Прекъсваща/нощна киселина, зарастване на язва	Тежка ГЕРБ, язва, Z-E, H. pylori	Тежка ГЕРБ, язва, болница IV

Как се произвежда ранитидин хидрохлорид на прах?

Ранитидин хидрохлорид на прах се произвежда чрез много{0}}етапен химичен синтез, включващ изграждане на фуранов пръстен, образуване на нитровиниламин, тиоетерно свързване и образуване на хидрохлоридна сол.

Суровина QC → Изходен материал (5-(диметиламинометил)фурфурилов алкохол / 2-[[(5-диметиламинометил-2-фурил)метил]тио]етиламин) → Кондензация на нитровиниламин → Сурова ранитидинова основа → Пречистване (прекристализация / хроматография) → Образуване на хидрохлоридна сол (HCl) → Кристализация → Центрофугиране → Сушене → Смилане → NDMA тестване → Краен QC → Опаковка

HDM BIO контролира ключови параметри за кондензация, пречистване и образуване на сол и извършва NDMA тест за примеси на партида, за да поддържа постоянна чистота, нисък профил на примеси и съответствие с нормативните изисквания.

Спецификации за качество

Тестови елемент	Стандартен	Типичен резултат
Външен вид	Бял до почти бял прах	Последователен
Анализ (HPLC)	По-голямо или равно на 98,0%	99.0%
Идентичност (IR / HPLC)	Съответства на референтния стандарт	Потвърдено
Точка на топене	~140 градуса (дек.)	140 градуса
Загуба при сушене	По-малко или равно на 0,5%	0.2%
Остатък при запалване	По-малко или равно на 0,1%	0.05%
Сродни вещества	В рамките на спецификацията	Пас
NDMA примеси	По-малко или равно на допустимата граница на прием (96 ng/ден)	Съвместим/тестван
Тежки метали	По-малко или равно на 10 ppm	Съвместим
Остатъчни разтворители	В рамките на спецификацията	Пас
Стерилност (степен за инжектиране)	Стерилен	Съвместим
Бактериални ендотоксини (качество за инжектиране)	По-малко или равно на 0,5 EU/mg	Съвместим

Какви тестове за контрол на качеството се извършват за ранитидин хидрохлорид на прах?

Всяка партида преминава през-етапен качествен контрол преди пускане, включително специално тестване за примеси на NDMA.

Суровина QC → In{0}}контрол на процеса → HPLC анализ → IR проверка на идентичността → Определяне на точката на топене → Загуба при сушене → Остатък при запалване → Сродни вещества (HPLC) → NDMA тест за примеси (GC-MS / LC-MS) → Тежки метали → Остатъчни разтворители → Тест за стерилност (качество за инжектиране) → Тест за бактериален ендотоксин (LAL, инжекционен клас) → Окончателно освобождаване на партида

Ключовите оценки включват HPLC анализ (по-голям или равен на 98%), IR идентичност, точка на топене, загуба при сушене, остатък при запалване, свързани вещества, NDMA примеси (GC-MS/LC-MS), тежки метали, остатъчни разтворители и за степен на инжектиране: тест за стерилност и бактериален ендотоксин (LAL). Всяка търговска партида се поддържа от-специфично за партида удостоверение за автентичност, включително резултати от NDMA тестове и подходяща аналитична документация за входящ QC и квалификация на доставчика.

Какви фактори влияят на масовата цена на ранитидин хидрохлорид на прах?

Масовото ценообразуване на ранитидин хидрохлорид на прах се определя от няколко ключови фактора:

Разходи за суровини: Фуранови производни и нитровиниламин изходни материали пряко влияят върху производствените разходи.
NDMA тестване и съответствие: Специално GC-MS/LC-MS NDMA тестване на партида и документацията за съответствие с нормативните изисквания увеличава производствените разходи.
Чистота и качество: Степента за инжектиране (стерилна,-контролирана на ендотоксини, по-голяма или равна на 98%) изисква значително предимство пред оралната/техническата степен.
Спецификация за стерилност и ендотоксин: Асептичната обработка и LAL-тестваните партиди за инжектиране носят по-високи производствени разходи.
Съответствие с нормативните изисквания и сертифициране: GMP-стандартният API с последователна документация COA и NDMA изисква по-висока цена.
Обем на поръчката: Големите-договори получават по-големи отстъпки за-килограм.
Логистика и география: Светло{0}}защитено/температурно-контролирано опаковане и спазване на митническите изисквания добавят към разтоварените разходи.

Свържете се с HDM BIO за актуална оферта и ценообразуване-на базата на обем.

Защо да изберете HDM BIO като доставчик на ранитидин хидрохлорид на прах?

Висока-чистота (по-голяма или равна на 98% / типично 99%) API за H2 рецепторен антагонист за изследване на таблетки, капсули, сиропи и инжекционни формулировки
Проверена постоянна точка на топене, малко свързани вещества и надеждно качество
Прозрачна регулаторна комуникация относно историята на оттеглянето от пазара през 2020 г. на FDA/EMA
GMP{0}}съгласувано производство, сертифицирана по ISO и HACCP система за качество
Пълна проследимост на партидите и пълна документация (COA, MSDS, HPLC, NDMA, стерилност, LAL)
Гъвкаво снабдяване: проби от килограми до тон-насипни поръчки на API
Глобален износ до 70+ държави с пълна митническа поддръжка

Групово опаковане, доставка и съхранение

Опаковка: торбички от фолио за проби и варели с{0}}влагоустойчиви влакна за групови поръчки.
Персонализирано опаковане: Налично етикетиране на OEM.
Документи за доставка: COA, MSDS/SDS, търговска фактура, опаковъчен лист и митническа документация, налични според изискванията на поръчката.
Съхранение: Съхранявайте плътно затворено на хладно, сухо, защитено от светлина- място. Срок на годност: 24 месеца.
Работа: Само за фармацевтични/ветеринарни суровини; не за директно клинично приложение.

Често задавани въпроси относно ранитидин хидрохлорид на прах

Q1: Какво представлява ранитидин хидрохлорид на прах?

О: Ранитидин хидрохлорид е класически антагонист на хистамин Н2 рецептор (H2RA). Той конкурентно и обратимо свързва H2 рецепторите на стомашните париетални клетки, намалявайки базалната и стимулираната секреция на стомашна киселина. Той е 5-8 пъти по-мощен от циметидин. Използва се за стомашна/дуоденална язва, ГЕРБ, синдром на Zollinger-Ellison и профилактика на стресова язва. Важно: подлежи на изтегляне от пазара на FDA/EMA през 2020 г. поради опасения за примеси на NDMA.

В2: Какъв е CAS номерът?

A: 66357-59-3 (хидрохлоридна сол); свободна основа CAS 66357-35-5.

В3: Как действа ранитидин хидрохлорид?

О: Той конкурентно и обратимо антагонизира хистаминовите H2 рецептори на стомашните париетални клетки, като намалява вътреклетъчния сАМР и активирането на протонната помпа (H+/K+-ATPase). Това намалява производството на стомашна киселина, обема и активността на пепсина. Не е антихолинергик. Орална бионаличност ~50%; полу-живот ~2–3 часа; ~30% се екскретират непроменени в урината.

В4: За какво се използва ранитидин хидрохлорид?

A: Човек: язва на дванадесетопръстника/стомаха, ГЕРБ, синдром на Zollinger-Ellison, профилактика на язва на стрес. Ветеринарни изследвания: стомашна язва и рефлукс при кучета/котки, синдром на стомашна язва при коне (EGUS), модели на язва, предизвикани от НСПВС-. Също така се използва в стомашно-чревни фармакологични изследвания (секреция на киселина, модели на язви, свързване с H2 рецептор).

В5: Какъв е проблемът с NDMA при ранитидин?

О: През 2019 г. NDMA (N-нитрозодиметиламин), класифициран като вероятен човешки канцероген, беше открит в ранитидинови продукти. Тестването на FDA показа, че нивата на NDMA се увеличават с времето и при повишени температури на съхранение. На 1 април 2020 г. FDA поиска изтегляне на всички ранитидинови продукти от пазара на САЩ; през септември 2020 г. ЕМА спря всички лекарства ранитидин в ЕС. HDM BIO тества всяка партида за NDMA и разкрива резултатите в COA.

В6: Какви документи се предоставят с всяка партида?

A: Сертификат-специфичен сертификат за автентичност (включително резултати от NDMA тестове), доклад от HPLC анализ, IR идентичност, точка на топене, загуба при сушене, остатък при запалване, свързани вещества, тежки метали, остатъчни разтворители и за степен на инжектиране: резултати за стерилност и LAL ендотоксин, MSDS/SDS.

Q7: Каква чистота доставяте?

A: Стандарт По-голям или равен на 98,0% HPLC; типичен партиден резултат 99%. Инжекционен клас със спецификация за стерилност и ендотоксин, наличен при поискване.

Q8: Къде мога да го купя от Китай?

О: HDM BIO доставя в насипно състояниеРанитидин хидрохлорид на прахс партиден сертификат за автентичност (включително NDMA тестване) и поддръжка за глобален експорт.

Q9: Има ли опасения за безопасността?

О: Като цяло се понася добре. Чести: главоболие, световъртеж, запек, диария, гадене. Редки: повишени чернодробни ензими, хепатит, свръхчувствителност, брадикардия, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Дългосрочна-употреба: риск от малабсорбция на витамин В12. Основно безпокойство: NDMA примес (вероятно канцероген, нараства с времето/топлината - 2020 FDA/EMA изтегляне). Противопоказания: свръхчувствителност към ранитидин. Намалете дозата при бъбречно/чернодробно увреждане. Съхранявайте на хладно, за да минимизирате образуването на NDMA. Не е за директно клинично приложение; спазвайте местните разпоредби.

Q10: Ранитидин все още ли е наличен за употреба?

О: Регулаторният статут варира според държавата. В САЩ (FDA, 2020 г.) и ЕС (EMA, 2020 г.) продуктите с ранитидин бяха изтеглени/спряни поради NDMA. Някои страни разрешават ранитидин със строги NDMA ограничения и тестване. HDM BIO доставя API за ранитидин хидрохлорид само за пазари, отговарящи на-регулаторните изисквания за изследвания, разработване на формули. Купувачите трябва да проверят и да спазват своите местни регулаторни изисквания преди употреба. Фамотидин често се предпочита като по-безопасна алтернатива на H2RA без опасения за NDMA.