Какво представлява Leuprorelin?
Леупрорелин, известен също като леупролид, е синтетичен нонапептиден аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон. Има последователността Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt и се идентифицира с CAS 53714-56-0. Пептидът се изучава в изследвания на GnRH рецептори, аналитична разработка, характеризиране на примеси и проекти за фармацевтични формулировки.
Leuprorelin идентичност
| Поле | Информация |
|---|---|
| Име на продукта | Леупрорелин |
| Синоним | Леупролид (USAN) |
| CAS | 53714-56-0 (свободен пептид) |
| Формула | C59H84N16O12 |
| Молекулно тегло | ~1209.4 g/mol |
| Последователност | Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt |
| Дължина на пептида | Нонапептид (9 амино{1}}киселинни остатъка) |
| Класификация на изследванията | Синтетичен GnRH агонист аналог |
| Външен вид | Бял или почти{0}}бял прах |
| Използване по предназначение | Фармацевтични изследвания, аналитично развитие и изследване на формулировките |
Каква е амино{0}}киселинната последователност на леупрорелин?
Пълната амино{0}}киселинна последователност на леупрорелин е Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt. Съдържа девет амино-киселинни остатъка с три определящи модификации:
N-терминал Pyr (пироглутамил):N-краят е остатък от пироглутаминова киселина, изписан също като pGlu или Pyr.
D-Leu на позиция 6:Шестият остатък е D-левцин, не-протеиногенна D-аминокиселина. Това е ключов атрибут на структурна идентичност.
C-terminal Pro-NHEt:С-краят е N-етилпролинамид (етиламид), а не свободна карбоксилна киселина.
Записването на последователността без тези модификации - например като „His-Trp-Ser-Tyr-Leu-Leu-Arg-Pro“ - не описва точно леупрорелин. N-терминалният Pyr, D-Leu конфигурацията и C-терминалният етиламид са неразделна част от молекулярната идентичност и трябва да бъдат документирани в продуктовите спецификации и партидните сертификати.
Как се различава леупрорелин от естествения GnRH?
Леупрорелин е синтетичен аналог на нативния гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). Двата пептида се различават по дължина, позиция 6 и C-терминална структура:
| Характеристика | Нативен GnRH | Леупрорелин |
|---|---|---|
| Дължина на пептида | Декапептид (10 остатъка) | Нонапептид (9 остатъка) |
| Позиция 6 | Гли | D-Leu |
| К-крайна област | Pro-Gly-NH2 | Pro-NHEt |
| Тип пептид | Ендогенен GnRH | Синтетичен GnRH аналог |
В сравнение с естествения GnRH, леупрорелинът съдържа D-Leu вместо Gly на позиция 6 и замества естествения C-терминален Pro-Gly-NH2 регион с Pro-NHEt. Тези структурни промени са определящи характеристики на синтетичния аналог.
Защо D-Leu има значение?
D-Leu (D-левцин) на позиция 6 е част от молекулярната идентичност на леупрорелин и не може да бъде заменен от обикновен L-левцин без промяна на пептида. Ключови точки:
Атрибут за самоличност:D-конфигурацията на позиция 6 е определяща структурна характеристика на леупрорелин.
Не може да замени L-Leu:Пептид с L-левцин в позиция 6 не е леупрорелин и не трябва да се етикетира като такъв.
Съответствие с активността и стабилността:D-аминокиселинното заместване се изследва във връзка с рецепторното взаимодействие и пептидната стабилност в експериментални модели.
Аналитично ограничение:LC-MS с интактна{0}}маса не може независимо да потвърди пълната стереохимична конфигурация, включително D-Leu срещу L-Leu, тъй като стереоизомерите имат една и съща номинална молекулна маса.
Гарантиране на самоличността:Конфигурацията на D-Leu трябва да бъде подкрепена от документация за изходен-материал, контроли на синтетичен процес и подходящи аналитични методи, където се изисква стереохимично потвърждение.
Защо модификациите на терминала са важни?
Леупрорелинът има две крайни модификации, които допринасят за неговата молекулярна идентичност и аналитична характеристика.
Пироглутамил N-край (Pyr / pGlu):
N-краят е пироглутамилов остатък, обикновено съкратен като Pyr, pGlu или Glp.
Това е определяща структурна характеристика на леупрорелин и трябва да бъде включена при изчисляване или потвърждаване на молекулярната идентичност.
Промените, включващи N{0}}терминалния остатък, могат да променят молекулярната идентичност и могат да бъдат от значение при характеризиране на свързани пептидни примеси или продукти на разграждане.
C-терминален етиламид (Pro-NHEt):
С-краят е N-етилпролинамид, а не свободна карбоксилна киселина.
Тази модификация допринася за молекулната формула (C59H84N16O12) и молекулното тегло (~1209,4 g/mol).
Етиламидната група е подходяща за потвърждаване на идентичността и свързания-контрол на примесите.
И двете модификации на терминала трябва да бъдат документирани в продуктовите спецификации. Доставчик, който изброява само „леупролид“, без да посочва N-терминал Pyr, D-Leu конфигурация и C-терминален етиламид, не предоставя достатъчно информация за самоличност.
За какво се използва Leuprorelin Powder в изследванията?
Леупрорелин на прах се използва в редица B2B изследователски и развойни приложения:
Изследване на GnRH рецептор:Изследвания на рецепторно свързване, сигнализиране и агонистична активност в експериментални модели.
Разработване на аналитичен метод:Разработване и валидиране на HPLC, LC-MS и други аналитични методи за леупрорелин и сродни пептиди.
Сравнителни аналитични изследвания:Използвайте като сравнителен материал в аналитични изследвания и-разработване на методи, където е подходящо.
Характеристика на пептидни примеси:Идентифициране и количествено определяне на свързани пептидни примеси, продукти на разграждане и вещества,-свързани с процеса.
Изследване на стабилността:Изследвания на стабилността на пептида при различни рН, температура и условия на съхранение.
Разработване на фармацевтични формулировки:Проучване на формулиращи матрици, системи за доставяне и профили на освобождаване.
Персонализирани проекти за синтез:Синтез-в персонализиран мащаб за конкретни изследователски приложения.
Тези приложения са описани в контекста на лабораторни и фармацевтични изследвания. Тази страница не предоставя планове за лечение на пациенти, клинично дозиране или указания за приложение.
Как се потвърждава самоличността на леупрорелин?
Идентичността на леупрорелин трябва да бъде подкрепена от ортогонални аналитични доказателства, подходящи за спецификацията. LC-MS може да предостави доказателство за молекулярна-маса в съответствие с претендирания пептид, докато HPLC поддържа хроматографско характеризиране. Въпреки това, интактната молекулна маса сама по себе си не може да установи стереохимията на D-Leu или пълната амино-киселинна последователност, тъй като стереоизомерите могат да споделят една и съща номинална маса.
Следователно в зависимост от аналитичната цел може да са необходими допълнителни методи- или свързани със стереохимия-. Измерванията на пептиден анализ, вода и противо{3}}йони се отнасят до различни качествени атрибути и не трябва да се бъркат с чистотата на HPLC на площта.
Какво трябва да потвърдят B2B купувачите?
За обществени поръчки за научни изследвания купувачите трябва да потвърдят, че доставеният материал е ясно идентифициран чрез име, CAS номер, пълна модифицирана последователност и молекулярна форма. Специфичната за партидата-документация трябва да може да бъде проследена до доставения материал, а HPLC или LC-MS данните не трябва да се заместват с атрибути, които те не измерват директно.
Когато ацетатната сол, пептидният анализ, съдържанието на вода или други качествени характеристики са от значение за спецификацията, те трябва да бъдат документирани отделно, като се използват подходящи аналитични методи. За подробно ръководство за оценка на качеството на леупрорелин на прах, включително преглед на HPLC, LC-MS и COA.
ЧЗВ
Какво представлява Leuprorelin?
Леупрорелин (INN), известен също като леупролид (USAN), е синтетичен нонапептиден аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон с последователността Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt.
Leuprorelin пептид ли е?
да Леупрорелин е синтетичен нонапептид, съдържащ девет амино{1}}киселинни остатъка с N-крайна пироглутамилова група, D-левцин в позиция 6 и C-краен етиламид.
Колко аминокиселини съдържа Leuprorelin?
Леупрорелинът съдържа девет амино{0}}киселинни остатъка (нонапептид). Нативният GnRH, за сравнение, е декапептид с десет остатъка.
Каква е последователността на Leuprorelin?
Последователността е Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt, където Pyr е пироглутамил, D-Leu е D-левцин на позиция 6 и Pro-NHEt е C-терминалният N-етилпролинамид.
Какво е молекулното тегло на Leuprorelin?
Молекулното тегло на свободния от леупрорелин пептид (CAS 53714-56-0, формула C59H84N16O12) е приблизително 1209,4 g/mol. Леупрорелин ацетат (CAS 74381-53-6) има различно формулно тегло.
За какво е изследван Leuprorelin?
Леупрорелин се изучава при изследване на GnRH рецептори, разработване на аналитични методи, характеризиране на примеси, изследване на стабилността и разработване на фармацевтични формулировки. Тази страница не предоставя клинични указания за дозиране или лечение на пациенти.
Референции
1. PubChem – Leuprolide / Leuprorelin. CAS 53714-56-0. C59H84N16O12, MW ~1209.4 g/mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/657181
2. PubChem – Леупрорелин ацетат. CAS 74381-53-6. C61H88N16O14, MW ~1269.4 g/mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Leuprorelin-acetate
3. Администрация по храните и лекарствата на САЩ – информация за предписване на Lupron Depot (леупролид ацетат за депо суспензия). https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020632
4. ICH Q6A – Спецификации: Процедури за изпитване и критерии за приемане на нови лекарствени вещества и нови лекарствени продукти. Международен съвет за хармонизация. https://www.ich.org/page/quality-насоки
Свържете се с HDM Biotech
Търсите Leuprorelin прах за фармацевтични изследвания? HDM Biotech предоставя специфични за партиди-COA, HPLC, LC-MS, пептиден анализ и документация за идентичност, поддръжка на проби и опции за доставка на едро в съответствие с потвърдената продуктова спецификация.
WhatsApp: +8619991242181
Имейл:sales@hdmbio.com