Ацетил тетрапептид-5 Механизъм на действие: Как помага за намаляване на подпухналостта под очите

Ацетил тетрапептид-5 (CAS 820959-17-9) е синтетичен късоверижен пептид с аминокиселинна последователност Ac- Ala-His-Ser-His-OH и молекулно тегло приблизително 492,49 Da. Той се класифицира като сигнализиращ пептид в терминологията на козметичните съставки, предназначен да модулира специфични биологични процеси в кожата.

Eyeseryl® е търговско търговско наименование, свързано с Acetyl Tetrapeptide-5; името на INCI е Acetyl Tetrapeptide-5. Химически той носи N-терминална ацетилираща модификация, за която се съобщава, че подобрява стабилността на пептида и проникването през кожата в сравнение с немодифицираните къси пептиди. Доставя се като бял лиофилизиран прах за производство на козметика, най-често включен във воднисти серуми за очи, гелове и леки емулсии.

Като козметичен активен продукт, той е един от по-широко използваните козметични пептиди за формулировки за под-подпухналост на очите, често включван в първокласни линии за грижа за очите против-стареене заедно с други пептиди и активни вещества,-подпомагащи циркулацията.

За масови продуктови спецификации и информация за доставки посететеАцетил тетрапептид-5 на прахпродуктова страница.

Зоната под-око е анатомично предразположена към видимо подпухване: кожата е изключително тънка, подкожната съединителна тъкан е отпусната, а капилярните и лимфните мрежи са плътни и повърхностни. Множество фактори допринасят за появата на торбички под-очи и нито една съставка не се отнася еднакво за всички видове.

Преходното сутрешно подпухване е свързано предимно с повишена капилярна пропускливост и натрупване на интерстициална течност. Често се влошава от умора, позиция на сън, висок прием на сол и продължително време пред екрана, които нарушават локалния баланс на течностите и забавят клирънса.

Хроничният вид на торбички под{0}}очите се дължи на постепенна загуба на еластичност на кожата. Гликирането и оксидативният стрес увреждат колагеновите и еластиновите влакна в периорбиталната дерма, намалявайки структурната опора и правейки подлежащите течности и мастни възглавнички по-видими.

Много традиционни деконгестанти или стягащи съставки носят риск от дразнене за деликатната периорбитална кожа. Активните -базирани на пептиди се ценят заради техния целеви механизъм и като цяло добра поносимост, което ги прави подходящи за многократна употреба в тази чувствителна област.

Механизмът на действие на Acetyl Tetrapeptide-5 се разбира като многофакторен, с три основни пътя, обсъдени в публикувани технически изследвания и данни на доставчици.

Основно предложено предимство на Acetyl Tetrapeptide-5 е модулирането на съдовата пропускливост и поддържането на баланса на течности в периорбиталната тъкан.

При нормални условия течността и малките молекули непрекъснато изтичат от капилярите в интерстициалното пространство и се рециркулират. Когато този баланс е нарушен от умора, възпаление или външен стрес, излишната течност се натрупва в рехавата съединителна тъкан под-око, причинявайки видимо подуване.

In vitro проучвания върху монослоеве на ендотелни клетки предполагат, че Acetyl Tetrapeptide-5 може да намали съдовата пропускливост по дозо-зависим начин, чрез укрепване на ендотелната бариерна функция и ограничаване на екстравазацията на течности в околната тъкан. Този предложен механизъм е особено подходящ за преходно, сутрешно-подпухване под очите, предизвикано от преразпределение на течността през нощта.

Ацетил тетрапептид-5 е изследван за предложен механизъм, свързан с АСЕ, който може да повлияе на съдовата пропускливост и натрупването на течност в периорбиталната област.

Ангиотензин{0}}конвертиращият ензим (ACE) участва в локалната регулация на съдовия тонус. В кожната тъкан се смята, че локалната активност на АСЕ влияе върху периорбиталното съдово налягане и баланса на течностите. Публикувано-изследване на доставчика показва, че Acetyl Tetrapeptide-5 може да действа като ACE-инхибиращ пептид, намалявайки превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II на локално ниво на кожата.

Предложените последици надолу по веригата включват потенциални ефекти върху микроциркулаторния поток, съдовата пропускливост и баланса на течности в периорбиталната област. Този път е свързан и с подобряване на външния вид на васкуларен-тип тъмни кръгове, чрез подпомагане на венозния кръвен поток и намаляване на стагнацията на деоксигенирана кръв в повърхностните съдове.

Освен ефектите,-свързани с течности, за Acetyl Tetrapeptide-5 също се съобщава, че проявява анти-гликационна активност, насочена към по-дългосрочния-структурен компонент на образуването на торбички под очите.

Гликирането е не-ензимна реакция, при която захарните молекули се свързват с колаген и еластин, образувайки крайни-продукти на гликирането (AGE), които причиняват кръстосано-свързване на протеини. Това прави дермалните влакна твърди, чупливи и по-малко еластични. При тънката-кожа под очите загубата на-еластичност,-свързана с гликирането, намалява структурната опора, което прави течността и мастните възглавнички по-видими и допринася за постоянни увиснали-торбички под очите.

Публикуваните-технически данни от доставчика показват, че Acetyl Tetrapeptide-5 може да инхибира реакцията на гликиране, като помага за защитата на колагеновите влакна от кръстосано-свързване и запазва целостта на дермалния екстрацелуларен матрикс. Също така се съобщава, че помага за защитата на антиоксидантните ензими от индуцирана от гликация-инактивация, като поддържа ендогенната антиоксидантна защита на кожата срещу периорбитален оксидативен стрес. Смята се, че този ефект допринася за по-дългосрочно поддържане на стегнатостта и еластичността на кожата около очите.

Ацетил тетрапептид-5 има молекулно тегло приблизително 492,49 Da, което го поставя под често цитирания праг от 500-Dalton. Въпреки това, „правилото от 500 Далтона“ е по-скоро обща евристика, отколкото гаранция за ефективно локално проникване. Действителното доставяне зависи от стабилността на пептида, носителя на формулата, концентрацията, състоянието на кожната бариера и други физикохимични свойства.

Смята се също, че модификацията на N{0}}ацетилиране подобрява проникването на кожата в сравнение с немодифицираните пептиди с подобен размер. За формулаторите това означава, че концентрацията на пептид, системата за формулиране и методът на обработка влияят на-производителността в реалния свят и проникването трябва да бъде проверено за всеки конкретен краен продукт.

Доставчик-публикувано in vivo тестване съобщава за видимо подобрение при някои субекти още след 15 дни, като оценката продължава до 60 дни. Тези констатации трябва да се тълкуват като данни за козметични съставки, а не като независими клинични доказателства.

Торбичките под-очите не са едно единствено състояние, а различни видове се образуват чрез напълно различни механизми.

Едематозни/течни-тип-торбички под очите

Това е типът, който най-често се свързва с ацетил тетрапептид-5 в козметичната литература. Характеризира се с временно подуване, което обикновено е най-силно сутрин, подобрява се през деня и се влошава от липса на сън, висок прием на сол и умора. За този тип подпухналост предложените ефекти, свързани с ACE и съдовата пропускливост, са пряко приложими.

Стареене/отпуснат-тип торбички под-очите

Този тип се развива постепенно с възрастта, причинено от загуба на дермален колаген и еластин, отслабване на orbicularis oculi мускул и изпъкване на орбиталната мастна тъкан. Тя е постоянна и не се променя значително през деня. Ацетил тетрапептид-5 може да допринесе чрез докладваните анти-гликационни и матрикс-поддържащи ефекти, но не може да обърне вече пролапсиралите мастни възглавнички или силното анатомично увисване.

Пигментни тъмни кръгове

Въпреки че не са истински торбички под очите, периорбиталната хиперпигментация често съществува едновременно с подпухналостта. Ацетил тетрапептид-5 може да помогне за подобряване на външния вид на синьо-лилавите съдови тъмни кръгове чрез подпомагане на микроциркулацията, но не засяга пряко пигментацията на меланин.

За да зададете реалистични очаквания за формулировката, също толкова важно е да изясните ограниченията:

Не премахва орбиталните мастни възглавнички.

Не коригира хирургично структурно определени торбички под очите.

Не третира директно базираните на меланин{0}}пигментни тъмни кръгове.

Той не замества медицинското лечение на персистиращ периорбитален оток, причинен от основни здравословни проблеми.

Всички ефекти се основават на козметичния външен вид-и са ограничени до кожните слоеве на периорбиталната област.

Ацетил тетрапептид-5 се позиционира предимно при подпухналост и проблеми,-свързани с течност под-очите, докато други козметични пептиди са насочени към експресионни линии, възпаление или ремоделиране на извънклетъчния матрикс.

За цялостни продукти за грижа за очите, Acetyl Tetrapeptide-5 често се комбинира с други активни вещества -, например, като се комбинира с пептид, насочен към бръчките-за цялостен серум за очи против-стареене, или с кофеин за формула за деконгестивно действие по много пътища.

Разбирането на механизма е само първата стъпка; превръщането на дейността в стабилен, ефективен продукт изисква внимателен дизайн на формулата.

Какво pH е подходящо за ацетил тетрапептид-5?

Препоръчителното рН на формулировката зависи от специфичната спецификация на суров-материал и данните за стабилност на доставчика. Създателите на формули трябва да потвърдят приемливия диапазон на рН, като използват текущия лист с технически данни на доставчика и да проведат тестове за стабилност на готовия-продукт.

Кога трябва да се добави ацетил тетрапептид-5?

Тъй като стабилността на пептида може да бъде повлияна от продължително излагане на повишени температури, формулаторите обикновено добавят пептидни активни вещества по време на контролиран етап на охлаждане. Подходящата температура на добавяне трябва да се установи чрез-специфични за доставчика данни за стабилност, вместо да се третира като универсален праг.

Водоразтворим ли е ацетил тетрапептид-5?

Ацетил тетрапептид-5 обикновено се доставя за използване във водни козметични системи, но действителната разтворимост зависи от формата на суровината, концентрацията, носителя и условията на формулиране. Обикновено се включва във водната фаза на емулсиите и не е подходящ за чисти безводни маслени системи.

Как трябва да се съхранява ацетил тетрапептид-5 на прах?

Суровият прах трябва да се съхранява запечатан, защитен от светлина и влага, в хладилник или замразен за дългосрочно-съхранение. Готовите продукти трябва да бъдат опаковани в леки-защитни контейнери, за да се постигне максимална стабилност.

За пълно техническо ръководство, обхващащо параметрите на формулировката, stability тестване и често срещани клопки, продължете да четете нашето пълно ръководство за разработване на формула Acetyl Tetrapeptide-5.

Препоръчителните нива на употреба зависят от спецификацията на суровия-материал, системата на носителя и готовата формула. Техническите данни на доставчика за препарати, свързани с Eyeseryl-, отчитат нива на употреба около 0,01%, но формулаторите трябва да следват TDS на конкретния доставчик и да валидират стабилността и ефикасността в готовата формула.

Имайте предвид, че много търговски доставчици продават Acetyl Tetrapeptide-5 като предварително-разреден воден разтвор, а не като чист прах. Ако използвате форма на разтвор, изчислете действителното съдържание на активен пептид въз основа на концентрацията на разтвора, за да избегнете недостатъчно дозиране.

Какво е ацетил тетрапептид-5?

Ацетил тетрапептид-5 е синтетичен биоактивен тетрапептид, използван като козметична съставка, предимно в продукти за грижа за очите. Има аминокиселинната последователност Ac- Ala-His-Ser-His-OH и CAS регистрационен номер 820959-17-9.

Ацетил тетрапептид-5 същото ли е като Eyeseryl?

Eyeseryl® е търговско търговско наименование, свързано с Acetyl Tetrapeptide-5. Официалното наименование на INCI и общото наименование на съставката е Acetyl Tetrapeptide-5.

Как действа Acetyl Tetrapeptide-5?

Настоящите технически изследвания предполагат, че той работи по три предложени пътя: свързан с ACE-механизъм, който може да повлияе на локалната микроциркулация, модулиране на съдовата пропускливост за намаляване на натрупването на течности и анти-гликационна активност за поддържане целостта на дермалния матрикс. Независимите клинични доказателства при хора остават ограничени.

Действа ли Acetyl Tetrapeptide-5 при всички видове торбички под очите?

Не. Това е най-подходящо за вида-течност и подпухналостта,-свързана под-под очите. Не се справя със сериозни структурни торбички под очите, причинени от пролапс на орбитална мазнина, нито лекува тъмни кръгове, базирани на меланин-.

Може ли Acetyl Tetrapeptide-5 да проникне през кожата?

Неговото молекулно тегло от ~492,49 Da пада под често цитирания праг на проникване от 500-Dalton, но правилото за 500-Dalton е обща евристика, а не гаранция. Действителната доставка зависи от формулата, състоянието на кожата и основата на продукта.

Подходящ ли е Acetyl Tetrapeptide-5 за серуми за очи?

Да, той е много подходящ за състави на очен серум. Обикновено се използва във водни системи, като цяло се понася добре от деликатната периорбитална кожа и е съвместим с типичните серумни основи, съдържащи овлажнители и успокояващи съставки.

Какво е CAS 820959-17-9?

CAS 820959-17-9 е CAS регистрационният номер, присвоен на Acetyl Tetrapeptide-5, стандартния химичен идентификатор за снабдяване, нормативна документация и етикетиране на съставките.

Как трябва да се набавя Acetyl Tetrapeptide-5?

Трябва да се доставя от реномирани производители на пептиди, които предоставят специфична за партидата{0}}документация за качество, включително отчети за чистота на HPLC, LC-MS проверка на самоличността и сертификат за анализ. Купувачите трябва да проверят степента на чистота, нивата на остатъчен разтворител и консистенцията на партидата, преди да направят групови поръчки.

Puig A, Antón JM, Pérez R, Mangues M. (2007).Eyeseryl® и Leuphasyl®: Синтетични пептиди като усъвършенствани козметични активни вещества. Журнал за козметични науки, 58(3), 289–299.

Lipotec SAU (nd).Eyeseryl® Технически лист с данни: Ацетил тетрапептид-5. Барселона, Испания: активни козметични съставки Lipotec.

Експертна група за преглед на козметични съставки (CIR). (2021).Оценка на безопасността на ацетил тетрапептид-5, използван в козметиката. Международен журнал по токсикология, 40(3_suppl), 5S–18S.

Bos JD, Meinardi MMH (2000). Правилото от 500 далтона за проникване през кожата на химически съединения и лекарства.Експериментална дерматология, 9(3), 165–169.

Zhang L, et al. (2022). Анти-гликационна и антиоксидантна активност на козметични олигопептиди: преглед на структурната-активност.Журнал за козметична дерматология, 21(11), 4587–4598.

Ацетил тетрапептид-5 е широко използван козметичен пептид за грижа за подпухналостта под-очите, с предложен много{3}}механизъм, обхващащ свързаната с ACE-активност, модулиране на съдовия пермеабилитет и защита на матрицата срещу гликиране. Неговият целеви профил на действие и като цяло добрата му поносимост го правят обичайно активно средство за първокласни формулировки за грижа за очите.

Текущите доказателства са най-силни на ниво in vitro и-доставчик; независимото клинично валидиране при хора остава ограничено. Създателите на формули и купувачите трябва да оценят качеството на суровината, документацията на доставчика и стабилността на формулата, когато разработват продукти, съдържащи тази съставка.

HDM BIO доставя високо{0}}чист козметичен-клас Acetyl Tetrapeptide-5 с пълна аналитична документация, подходящ за разработване на формули и масово производство.

За да поискате лист с технически данни, образец на сертификат за анализ или групова оферта, посетете страницата на продукта за суровини Acetyl Tetrapeptide-5.